药物别名:吡嗪哌酯、亿梦返、忆梦返、左匹克隆、唑吡酮、Amovane、Imovane、RP-27267、Zimovane、Zopiclonum
一级分类:
神经系统药物
二级分类:
镇静及催眠药物
三级分类:
其他类药
药物别名:
吡嗪哌酯、亿梦返、忆梦返、左匹克隆、唑吡酮、Amovane、Imovane、RP-27267、Zimovane、Zopiclonum
药理作用:
佐匹克隆化学上属于环吡咯酮类化合物,是一种药理作用与苯二氮卓类相似的镇静催眠药,与苯二氮卓类药物作用于相同受体。动物试验和临床应用均显示有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用,其催眠作用迅速,并可延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒次数和早醒次数。
药动学:
口服后迅速吸收,15~30min起效,1.5~2h后血药浓度达峰值,生物利用度约80%。可迅速分布于全身,也可透过血-脑脊液屏障,唾液中的浓度高于
血浆。健康人的分布容积为100L/kg。
血浆蛋白结合率低,约为45%。经肝脏代谢,其N-氧化物有药理活性。最后从肾脏由尿排出,少量自粪便排出,也可泌入乳汁。半衰期约为5h。老年人及肝硬化者代谢减慢,半衰期延长。
适应证:
适用于治疗
失眠,尤其适用于不能耐受次晨残留作用的患者。
禁忌证:
1.对本药过敏者;2.失代偿的呼吸功能不全者;3.肌无力患者;4.15岁以下儿童;5.哺乳期妇女。
注意事项:
1.慎用:(1)孕妇;(2)处于恢复期的麻醉药品成瘾者;(3)严重肝病患者及患有中重度肝病的老年患者。2.本药可泌入乳汁,哺乳期妇女不宜使用。
不良反应:
1.不良反应与剂量及患者的敏感性有关。偶见日间嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。有些人出现头痛、乏力、少见易怒、好斗、精神错乱。2.长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短,故出现较快),可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及噩梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、意识模糊。3.过量可致昏睡或昏迷,但比一般苯二氮卓类轻,毒性亦小。
用法用量:
口服给药:每次7.5mg,睡前服。
药物相应作用:
1.与其他中枢抑制药(如苯二氮卓类、
巴比妥类)合用,可增加中枢抑制作用,戒断综合征也可增加。2.与神经肌肉阻滞药(
筒箭毒碱及肌松药)或其他中枢神经抑制药同用可增强镇静作用。3.红霉素、红霉素/碘胺二甲基尼唑可降低本药的
血浆清除率或提高其口服生物利用度。4.酒精可增强本药的中枢抑制作用,用药期间严禁饮酒或含酒精的饮料。
专家点评:
本品为速效催眠药,能延长睡眠时间、提高睡眠质量、减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。